紅楓灣APP：在第一階段人體試驗中，這種含有抗病毒藥物的栓劑能產生有效藥物水平。
一種含有抗病毒藥物elvitegravir和他F的栓劑《插入物》，在被用作PEP《暴露後預防》或PrEP《暴露前預防》時是安全的，直腸組織中產生的藥物水平遠高於保護水平，該水平能維持一天以上。
在今年機會性感染大會上，美國匹茲堡大學的Sharon Riddler博士展示了研究進展，這是首次對直腸栓劑預防艾滋的安全性進行研究。
使用栓劑時需輕輕插入陰道或直腸，插入物看起來像一片口服藥，體積很小，長約1.5厘米，寬不到1厘米，含有60毫克elvitegravir和20毫克他F，插入後幾小時內就會溶解。
去年的動物研究表明，該栓劑在陰道使用對抗猿艾滋病毒時，PEP有效率達到100%，PrEP有效率為91%。
但另一項研究發現，同樣的劑量在直腸使用時有效率隻有73%，但當使用雙倍劑量後有效率增加到93%。
在最新公佈的第一階段人體試驗中，研究人員評估了直腸插入後72小時內，單劑栓劑的安全性和藥代動力學(藥物水平)，然後又對雙栓劑進行了同樣的評估。
參與者為23名艾滋陰性的人，17名男性和6名女性，其中21人使用單劑，19人用雙劑。
研究人員記錄了所有2級(輕微但明顯)及以上的副作用，在血液、直腸液、宮頸陰道液(如果可用)和直腸組織樣本中測量了藥物水平，以及直腸組織細胞內的TFV-dp水平，TFV-dp是他F進入細胞後變成的活性物質。
研究人員會在給藥後1、2、4、6、24、48和72小時采集樣本。
參與者平均年齡34歲，他們的平均BMI相當高，為30.8kg/m2。
8個黑人，13個白人，2個其他人種。
研究人員僅觀察到1例與藥物相關的2級副作用：單次給藥後出現輕度肛門炎症，但很快就恢復了。
體液和組織中的藥物水平與陰道研究一樣，elvitegravir水平在持續24小時後下降，雖然血液中的他F水平也出現了同樣下降，但組織樣本中的TFVC-dp水平幾乎沒有變化。
雙劑與單劑沒有顯著差異。
48小時後，在細胞內樣本中，TFV-dp水平持續高於每周7天口服他F的水平。
但在72小時後，9個被收集分析的單劑樣本中，有4個低於這一水平，3個低於每周4天口服他F的水平。
在使用雙倍劑量的72小時後，收集到的8個樣本全部高於每周7天口服他F的水平。
早期療效評估使用體外模型進行，研究人員把用和沒用栓劑的直腸組織樣本，暴露於艾滋病毒。
然後測量p24 HIV抗原數量，這是艾滋復制時產生的第一個病毒蛋白。
他們發現使用單劑的直腸組織樣本，兩小時後p24水平比未使用的樣本低40倍，在72小時後低16倍。
在用雙劑量2小時後，用栓劑樣本的p24，比沒用栓劑的樣本低100倍，在72小時仍低50倍。
Riddler博士認為elvitegravir/tenofovir栓劑值得深入研究，它或許能成為一種新型艾滋預防方法。
