西地那非、伐地那非和他達拉非,這3種藥物治療陽痿有何講究?

陽痿,英文名稱『ED』,是成年男性的多發病,屬於最常見的男性功能障礙疾病之一。

ED的治療方法較多,但是口服『PDE5抑制劑』因為安全有效、使用方便,目前是臨床上針對ED的首選治療方法。

臨床上常見的PDE5抑制劑有3種,分別為:西地那非、伐地那非、和他達拉非。

當前,眾多的實驗性研究和觀察性研究顯示:在療效方面,3種PDE5抑制劑都可以有效治療陽痿,但3種藥物又各自有其特點。

而根據藥理性質和實驗研究顯示,不同的藥物特點,既能夠針對不同病因的陽痿,又能夠針對不同臨床表現的陽痿,還能夠起到不同的效果。

也就是說不同的陽痿病情,在選擇上述3種『PDE5抑制劑』的時候,還是有一定講究的。

而要了解有哪些講究,還是有必要先來簡單地了解一下這3種藥物的區別:

西地那非

西地那非是世界上第一個被藥監部門批準用於治療ED的PDE5抑制劑。

所以關於西地那非的藥理特征、療效和不良反應等研究數據也比其他2種藥多。

以往西地那非的藥物動力學研究顯示,西地那非服用後30分鐘即可起效,服用1個小時後即可達到最大血藥濃度。

對比另外2種藥,西地那非起效時間介於伐地那非和他達拉非之間,藥效持續時間也介於伐地那非和他達拉非之間。

西地那非、伐地那非和他達拉非,這3種藥物治療陽痿有何講究?

研究顯示,西地那非的最高血藥濃度可達到 560ng/ml,為3種藥物中最高的一種。

有較多的實驗研究數據顯示,使用西地那非之後的『EHS評估』《一種評估陽痿分級的指標》優於其他2種藥物。

伐地那非

伐地那非是第2種獲批在中國用於治療ED的PDE5抑制劑。

伐地那非較為『突出』的藥代動力學優勢就是吸收快、起效迅速。

以往伐地那非的藥代動力學研究顯示,伐地那非服用後最快10分鐘即可起效,服用後1個小時即可達到最大血藥濃度。

對比另外2種藥,伐地那非的起效時間最快,藥效持續時間介於西地那非和他達拉非之間。

研究顯示伐地那非的生物利用率是15%,為3種藥物中生物利用率最低的一種。

從藥代動力學的角度看,生物利用率低可能會導致藥物吸收入血後,有效濃度難以預估,同時也會造成和其他藥物相互作用的風險增加。

他達拉非

他達拉非是第三種在中國批準用於治療陽痿的PDE5抑制劑,相比其他2種藥,他達拉非是一種長效藥,也是全球第一個長效PDE5抑制劑。

以往他達拉非的藥代動力學研究顯示,他達拉非服用後30分鐘即可起效。

服用後2個小時即可達到最大血藥濃度。

對比另外2種藥,他達拉非起效時間稍差於西地那非和伐地那非,但是藥效持續時間都遠遠長於西地那非和伐地那非,一次藥效可達36小時。

由於他達拉非的體內藥效維持時間最長,所以其代謝產物排除出體外較慢,相對可在體內穩定代謝,5天左右達穩態血藥濃度。

但正是由於這個特性,目前每日低劑量服用他達拉非治療合並血管內皮功能障礙的陽痿,已成中國專家共識。

介紹完以上3種藥物的基本概況後,我們可以發現,這3種藥物似乎沒有任何一種是占有絕對優勢的。

如果同時將這3種藥物的作用和特點,結合在一起評比會發現:藥物起效快的,但是藥效持續時間短,生物利用率低,比如說伐地那非。

藥物起效慢的,但是藥效持續時間長,不良反應少,比如說他打拉非。

藥效持續時間短的,最高血藥濃度占優勢,按需服用陽痿的改善程度較明顯,比如說西地那非。

那麼,在這種情況下,如何利用這3種藥物不同的作用和特點,治療陽痿不同的病情表現,來達到最有效的治療狀態呢?也就是說,如何根據病情來選擇有效的PDE5抑制劑呢?具體有以下幾3個講究:

第一個講究:有血管內皮功能障礙的中老年患者適合選擇『他達拉非』

臨床上,陽痿的病因比較多,很多時候患者可能同時具有2個及2個以上導致陽痿的患病因素,但目前研究認為血管內皮功能障礙是導致陽痿的主要因素之一。

如何理解血管內皮功能呢?簡單來說就是血管維持血壓的穩定、維持正常的血液濃度、保證穩定的血流狀態的一種能力,這種能力如果遭到破壞,那麼就很有可能導致陽痿的發生。

而哪些人是血管內皮功能障礙的群體呢?常見的心血管疾病《比如高血壓》患者、常見的代謝性疾病《比如高血糖》患者就是!這一類群體都是常見的中老年群體!

當這一類群體的患者伴發陽痿的時候,考慮到不但要治療陽痿,也要對血管內皮功能障礙這個原發病同時進行幹預和糾正,那麼選擇他達拉非無疑是比較正確的。

因為他達拉非超長的藥物起效時間和較少的不良反應,不但能夠改善患者的陽痿病情,讓性生活時間更自然,而且較少的不良反應也避免給本身有血管內皮功能障礙的情況,再增加危險因素。

同時研究已經證實,每日低劑量規律服用他達拉非可以有效改善血管內皮功能,而且對中老年患者的下尿路症狀/良性前列腺增生也有改善作用,所以他達拉非針對這一群體的陽痿病情,不但能夠做到對陽痿的改善,還能積極協同幹預治療血管問題,所以是血管內皮功能障礙的中老年患者比較適合選擇的陽痿治療藥物。

第二個講究:無明顯器質性病因的青中年患者適合選擇『西地那非』

上面說到了,陽痿的病因較多,除了目前研究認為血管內皮功能障礙是主要因素之外,部分心理性原因和生理性原因也會導致陽痿,而容易產生心理性原因和生理性原因的群體,臨床上常見的都是青中年。

由於高節奏的社會環境,很多工作初期的青年或者創業初期的中年,都頂著高壓的生活狀態和心理壓力,這種壓力很容易造成性生活問題,常見的就是陽痿。

而這一類患者,大部分心血管沒有器質性問題,主要是因為壓力和生活不規律、加上急躁消極的情緒心理因素,而造成陽痿的問題一直難以改善。

而這一類群體比較適合的PDE5抑制劑就是『西地那非』。

首先西地那非按需服用起效較快,達到最高血藥濃度的時間較短,適合本來性生活就不規律的高壓、高節奏的青中年群體。

同時以往的實驗研究證實西地那非可改善的血液充盈程度較其他2種藥物更佳,更容易使陽痿患者達到4級EHS標準。

同時這一類群體因為較少出現心血管病理因素,所以相對來講不需要擔憂因為藥物達到較高的血藥濃度帶來的不良藥物反應,充分享受藥物吸收過程所帶來的良好效果。

第三個講究:其他藥物治療無效者、閑暇時間較少的青中年群體適合選擇『伐地那非』

伐地那非,相對於另外2種藥物,是一種更特異的PDE5抑制劑,最快 10 分鐘起效,作用時間 6~12 小時。

根據國內外的文獻報道和實驗研究數據顯示,伐地那非對各種原因引起的 陽痿有效率達 92 %,對其他藥物治療無效者仍有 62 %的有效率。

所以適合其他2種PDE5抑制劑藥物無效的陽痿患者。

同時,伐地那非作為3種藥物中,起效最快的藥物,特別適合於閑暇時間較少的陽痿患者。

一般青中年群體因為高壓高節奏的生活,本來對性生活的安排和計劃都比較少,那麼如果使用起效時間太久的藥物很容易導致原本的性生活計劃打亂。

所以為了避免交際的影響和時間的幹預,伐地那非的快速起效保證了青中年陽痿患者的需求。

當然,上面說到了,以往藥物的藥代動力學研究顯示,伐地那非的生物利用率較低。

所以一般不建議有心血管病理因素的老年患者選擇伐地那非。

因為生物利用率低,某種程度上,藥物吸收入血之後的不良反應難以把控,而老年群體本身有心血管病理因素,可能都服用著較多的降壓降糖調脂類的藥物,這個時候服用伐地那非可能會增加藥物不良反應。

總結:陽痿治療已經不再是單純的改善病情,而已經演變為幫助患者和伴侶重新獲得自然滿意的性生活,而規范使用 PDE5 抑制劑是治愈該病的關鍵

以上3個講究分別給大家闡述了3種PDE5抑制劑的區別和選擇建議,而除了能夠結合自身的病情,進行選擇和判定較為正確的PDE5抑制劑之外,最主要的也要對3種PDE5抑制劑的基本、常規的藥理特點也要了解。

比如說西地那非和伐地那非都會受高脂飲食影響,而降低藥物療效、比如說這3種藥物起效的前提都需要合乎生理角度的性刺激、再比如說這3種藥物都禁止用於服用硝酸酯類的患者,同時也要警惕和降壓藥協同帶來的『疊加性』降壓效應。

國內外有學者對陽痿使用PDE5抑制劑情況做過調查分析,結果顯示錯誤用藥的患者占比很高,比如食用高脂食物後服藥、服藥後立即進行性生活和超《少》劑量私自調整藥物用量等

所以,掌握這3種PDE5抑制劑的藥理性質,學會基本的辨識,正確運用藥物,才是治療陽痿的關鍵,才能使病情最大獲益。

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