先來簡單認識一下他達拉非治療陽痿的機制

他達拉非的藥理性質是一種『PDE5抑制劑』。

要理解什麼是『PDE5抑制劑』，我們就需要明白什麼是『PDE5』。

站在生理學的角度來說，細胞和細胞之間不能直接進行信號傳導。

要進行信號傳導需要信號分子作為『信使』來完成。

而生理學上把細胞外信號分子稱為『第一信使』，細胞內信號分子稱為『第二信使』。

第一信使和第二信使的『身份』一般不同，通常第一信使是一種激素或神經遞質《比如腎上腺素、性激素等》，而第二信使是一種有機物《比如cAMP、cGMP等》。

這種生理過程就像兩個人之間發郵件傳導信息一樣，不但需要網絡支持，還需要郵箱接收。

那PDE5和信使又是什麼關系呢？實際上，PDE5就是一種能夠調節細胞內信號分子水平的物質。

生理研究表明PDE5主要存在於男性海綿體部位，它對細胞內第二信使『cGMP』有特定的水解作用，而cGMP能夠舒張平滑肌和擴張血管，所以PDE5會通過水解海綿體部位的cGMP，從而幹擾海綿體平滑肌的舒張和血管的擴張。

而他達拉非作為一種PDE5抑制劑，它的藥理結構和cGMP類似，就像cGMP 的『替身』一樣。

所以他達拉非的存在，可以對cGMP起到一定的『保護』作用，避免cGMP被PDE5直接的『一對一』水解，從而間接使 cGMP 濃度升高。

而上面說到了cGMP具有舒張平滑肌和擴張血管的作用。

所以對於陽痿的患者來說，他達拉非通過這種藥理機制，可以使海綿體血管擴張和平滑肌舒張效應增強，從而促使海綿體維持更加充足、持續的血液供應。

他達拉非和同類藥物相比，有什麼藥理優勢

目前臨床上常用的PDE5抑制劑有3種，分別是西地那非、伐地那非、他達拉非。

西地那非作為在國內上市的第一種PDE5抑制劑，目前臨床應用時間最長。

伐地那非是在國內上市的第二種PDE5抑制劑，藥物起效最快。

而他達拉非是第三種在國內上市的PDE5抑制劑，藥效持續時間最長。

研究表明，他達拉非的藥物半衰期為17.5小時，每份有效劑量的他達拉非持續的藥效時間長達36小時。

而同類藥物西地那非的半衰期約為3.7小時，伐地那非約為3.3-3.9小時。

由此可見，他達拉非的藥物半衰期是西地那非/伐地那非半衰期的4倍之多。

圍繞這種藥代動力學的特性，有較多的國內外文獻數據和研究報道證明了他達拉非每日低劑量規律給藥治療陽痿的有效性和安全性。

臨床上，根據疾病的急慢性屬性劃分來說，陽痿本質上是一個慢性疾病，按需給藥並不能從根本上解決陽痿患者的治療需求。

而利用他達拉非的藥代動力學優勢，通過每日低劑量規律給藥，理論上可以對陽痿實行長期安全有效的隨訪管理和治療。

根據他達拉非的藥代動力學資料顯示，他達拉非每日一次5毫克的治療量，可達到疾病治療水平的預期血藥濃度，並且可在24小時給藥間隔期內得以有效維持。

同時，研究表明他達拉非每日一次服用5毫克與既往有關按需服用10毫克的實驗研究相比，其療效性和安全性是相似的。

他達拉非每日低劑量規律給藥治療陽痿有什麼優勢？

醫學研究表明，血管內皮細胞功能障礙是陽痿的主要病因之一。

血管內皮細胞是襯覆於血管內面的一層扁平上皮細胞，廣泛分佈於全身各個器官內部，是機體中唯一和血流接觸的細胞。

血管內皮細胞可以通過分泌各種活性物質，調節血液處於穩態，保證血液在血管在血管內的正常流動，很多組織都受其影響和調節。

總的來說，血管內皮細胞功能的完整與否，已被視為心腦血管疾病、糖尿病和陽痿的主要危險因素之一。

而大量文獻報道和研究證明了，他達拉非低劑量每日規律給藥，不但可以改善血管內皮細胞功能，而且能夠有效治療陽痿，保護心血管功能。

研究發現，血管內皮細胞可以分泌一種叫做『NO』的血管活性因子，『NO』和前面說到的細胞內第二信使『cGMP』具有直接的生理相關性，cGMP能夠擴張血管平滑肌正是得益於NO作為信號分子，實際上生理研究表明NO就是細胞外的『第一信使』。

所以，NO對於陽痿的治療來說至關重要，而血管內皮細胞作為NO的分泌器官，它的功能好壞直接決定了細胞外NO的濃度。

總的來說，利用他達拉非作為PDE5抑制劑的藥理性質、低分子劑量的藥物化學結構、36小時的藥效持續時間，通過每日低劑量規律給藥在身體內形成有效的血藥濃度，可以有效改善血管內皮功能障礙，對陽痿病情進行長期有效的隨訪式治療。

那麼他達拉非每日低劑量規律給藥治療陽痿，適合哪些人群呢？

根據國內外文獻報道和實驗研究顯示，對於沒有PDE5使用禁忌症的患者來說，都可以采取他達拉非5毫克每日規律服用《5mg OAD》的給藥方式來改善陽痿。

但根據臨床用藥經驗和行業共識，特別推薦以下3類患者使用：

第一類：合並糖尿病、高血壓、高血脂的陽痿患者

根據以往疾病的流行病學調查顯示，隨著年齡的增高，罹患糖尿病、高血壓等慢性疾病的風險增高，而年齡同樣是陽痿的高危因素之一。

同時，糖尿病和高血壓會導致血管內皮細胞功能障礙，這又成為陽痿的高危因素之一。

所以，實際上糖尿病、高血壓等慢性疾病和陽痿，在生理學上不但有共同的病因，而且在病理學層面又會相互影響、互為因果。

而他達拉非每日5毫克規律的給藥方式，不但能夠通過維持身體內穩定的血藥濃度來有效治療陽痿，還能改善糖尿病、高血壓導致的血管內皮功能障礙防止陽痿的進一步發展。

第二類：合並良性前列腺增生/下尿路症狀的陽痿患者

隨著年齡的增長，雄激素水平表達等機制，中老年罹患良性前列腺增生的風險也逐漸增加，而前列腺增生後導致尿路梗阻，產生尿頻、尿急、尿費力和尿流中斷等下尿路症狀，對中老年男性正常的社交、休息和生活產生很大的影響。

而他達拉非作為一種PDE5抑制劑，被證明可以有效的抑制膀胱和前列腺平滑肌上的PDE5，從而更好的發揮cGMP擴張平滑肌的作用，解除平滑肌痙攣，輔助改善下尿路症狀。

同時，通過每日低劑量規律服用他達拉非的給藥方式，身體內形成的有效血藥濃度可以更加長效、長時的發揮改善下尿路症狀的作用。

第三類：按需服用PDE5抑制劑無效的陽痿患者

根據國內外文獻報道和實驗研究顯示，按需服用西地那非、伐地那非和他達拉非PDE5抑制劑對70%-80%的陽痿患者是有效的，但仍然有20%-30%左右的陽痿患者對於按需服用PDE5抑制劑無明顯效果，具體原因尚未明確，可能和這一類患者的心理、生理、內分泌等因素有關。

但有較多的循證數據表明，低劑量每日規律給藥的方式，對於這類難治性陽痿患者來說，有著良好的改善作用。

可能的原因包括這種給藥方式會增加患者用藥的依從性、避免患者臨時用藥的焦慮心理、持續用藥維持足夠的穩定的血藥濃度等因素。

同時，對於按需用藥效果不佳和按需用藥副作用明顯的陽痿患者來說，每日低劑量服用他達拉非，也被證明是一種較好的給藥方式。

總結：他達拉非作為一種長效PDE5抑制劑，有一定得藥理優勢，但仍存在不良反應和注意事項

以往的藥理實驗研究顯示，他達拉非比較多的不良反應就是頭痛、消化不良、背痛、面色潮紅和肌肉疼痛等。

而除了不良反應之外，他達拉非也存在部分聯合用藥禁忌症。

比如，服用硝酸脂類《比如消心痛》等藥物是禁止服用他達拉非的，同時對他達拉非存在超敏反應、因為心血管器質性問題不適合性行為的患者來說，服用他達拉非也是禁忌症。

總的來說，他達拉非低劑量每日規律給藥的治療方式，已經被較多的文獻報道和實驗研究證明了有效性和安全性。

但本質上說，他達拉非的藥理性質決定了，不管采取哪種給藥方式，都需要警惕不良反應和注意事項，所以服用他達拉非仍然需要在醫生指導下服用，具體的給藥方式也需要醫生評估後采用。

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參考文獻：

1、『他達拉非每日一次方案治療男性勃 起功能障礙的研究概述』朱朝輝 許文平.中國男科學雜志

2、『血管內皮細胞病理生理作用的研究進展』李萍.微循環學雜志

3、『『他達拉非5mg每日一次治療勃起功能障礙』中國專家共識』薑輝 鄧春華.中國男科學雜志

4、『他達拉非的合成工藝改進』楊莉.食品與藥品雜志